Reumaellenes gyógyszerek

én

a különböző farmakológiai csoportokba tartozó és reumatikus betegségekben alkalmazott gyógyszerek szimbolikus megjelölése. Az ízületek és a gerinc gyulladásos, dystrophiás és metabolikus elváltozásai, diffúz kötőszöveti megbetegedések és szisztémás vasculitis esetén írják fel őket..

A reumavédő gyógyszerek közé tartoznak a gyulladáscsökkentők, az immunkorrekciós gyógyszerek, a reumatoid, a kondroprotektív és a köszvény elleni gyógyszerek.

A reumatológiában széles körben alkalmazzák a gyulladáscsökkentőket. A legelterjedtebb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, amelyek magas gyulladáscsökkentő aktivitással bírnak, és viszonylag kevés mellékhatást okoznak, az indometacin, ortofen (diklofenák-nátrium, voltaren), naproxen (naprosin), piroxicam stb. hosszan tartó alkalmazás szükségessége), acetilszalicilsavat (aszpirin) és pirazolonszármazékokat (butadion stb.) alkalmaznak. Ennek oka az ezekben a gyógyszerekben rejlő komplikációk viszonylag nagy száma és súlyossága..

A szteroid gyulladáscsökkentők (glükokortikoidok) közül a prednizolont elsősorban a reumatológiában használják. Az intraartikuláris beadáshoz széles körben alkalmazzák a hidrokortizon és a metilprednizolon szuszpenzióját, valamint a triamcinolon-acetonidot (kenalog), amelynek hosszan tartó terápiás hatása van..

A kolhicint tartalmazó gyulladáscsökkentőt a reumatológiai gyakorlatban alkalmazzák, főleg köszvényre (köszvény). A kolchicin egy alkaloid, amelyet az őszi colchicum kormánnyal izolálnak, és képes elnyomni a makrofágok és a neutrofilek kemotaxisát. A köszvény akut rohamának enyhítésére írják fel, óránként 0,5 mg, de legfeljebb napi 6-8 mg. A mellékhatások viszonylag gyakoriak és dózistól függenek. A fő szövődmény a hasmenés, amelyet hasi fájdalom, néha hányinger és hányás kísér. A csontvelő hematopoiesis, alopecia, neuro- és myopathiák depressziója ritkán fordul elő.

A reumatológia immunkorrekciós szerei közül elsősorban immunszuppresszánsokat használnak, főleg metotrexátot, azatioprint, klórbutint és ciklofoszfamidot.

A reumás ízületi gyulladás kezelésében általában antiareumás gyógyszereket, aminokinolin származékokat, arany készítményeket, penicillamint és szalazoszulfapiridint alkalmaznak. Ezeket a gyógyszereket a közvetlen gyulladáscsökkentő hatás hiánya, az immunrendszerre gyakorolt ​​változatos (eddig rosszul ismert) hatás jellemzi. Az antirheumatoid gyógyszerek hatásmechanizmusát rheumatoid arthritisben még nem tisztázták. Jellemzően lassú, fokozatos (több hónapos) pozitív klinikai hatás kialakulása a teljes remisszióig. Ebben a tekintetben az antirheumatoid gyógyszereket alap, lassú hatásúnak is nevezik. Valamennyi antirheumatoid gyógyszer klinikai hatékonysága megközelítőleg azonos, azonban a tolerancia szempontjából az aminokinolin gyógyszereket, a szalazoszulfapiridint és annak analóg szalazopiridazint tartják a legjobbnak. Az antirheumatoid gyógyszerek kinevezésének fő jelzése a gyulladáscsökkentő gyógyszerek hatékonyságának hiánya..

Az aminokinolin gyógyszerek közé tartozik a chingamin (delagil, klorokin, rezoquine) és a hidroxi-klorokin (plaquenil). Napi 0,25 g (hingamin) és 0,2-0,4 g (hidroxi-klorokin) adagban használják őket. A kedvező klinikai hatás első jelei általában legkorábban 2-3 hónappal később jelentkeznek. a kezelés kezdetétől, és a maximális hatás - 6-10 hónap után. A retinopathia pigmentosa az aminokinolin gyógyszerekkel történő hosszú távú kezelés legsúlyosabb szövődménye. Ezért minden hingamint és hidroxi-klorokint kapó beteget szemésznek rendszeresen meg kell vizsgálnia (3-4 havonta). A reumás ízületi gyulladás mellett az aminokinolin gyógyszereket olyan betegségek kezelésére használják, mint a reuma és a szisztémás lupus erythematosus lefolyásának krónikus változatai..

A krizanolt hazánkban arany készítményekből állítják elő (2 ml 5% -os olajos szuszpenziós ampullákban, amelyek 17 mg aranyat tartalmaznak 1 ml-ben). Intramuszkulárisan alkalmazzuk a következő séma szerint: először teszt-injekciót (0,5 ml 5% -os szuszpenzió) hajtunk végre, hogy meghatározzuk a gyógyszer iránti egyéni érzékenységet, majd hetente egyszer, 2 ml 5% -os szuszpenzióval. A maximális klinikai hatást általában csak 1000 mg arany teljes adagjának bevezetésével lehet elérni (azaz 28-29 injekció után). A krizanollal történő kezelés során különféle lehetségesek, beleértve a súlyos szövődmények; leggyakrabban különféle bőrkiütéseket jegyeznek fel. Bizonyos esetekben vesekárosodás figyelhető meg, amely főleg proteinuriában és a hematopoiesis depressziójában nyilvánul meg. Ebben a tekintetben a krizanollal történő kezelésnél hetente és kéthetente egyszer általános vizeletvizsgálatot kell végezni. általános vérvizsgálat. A krizanol a pszoriázisos ízületi gyulladás és a Reiter-kór által okozott krónikus ízületi károsodások esetén is hatékony.

A penicillamint (cuprenil, metalcaptase) reumás ízületi gyulladásban szenvedő betegeknek írják fel kezdeti dózisban 125-250 mg orálisan egyszerre. Jó toleranciával 1-1 1 /2 hónap a napi adag 125-250 mg-mal növekszik. A maximális javulás általában legkorábban 4-6 hónap után következik be. A kívánt hatás hiányában a penicillamin napi dózisát további 125-250 mg-mal meg lehet növelni. Ez a gyógyszer, mint más antirheumatoid gyógyszerek, gyakrabban okoz mellékhatásokat, amelyek közül a legsúlyosabb a vesekárosodás és a különféle citopéniák (a hematopoiesis gátlása). Rendszeres (havonta legalább 2 alkalommal) ellenőrzésre van szükség - általános vér- és vizeletvizsgálatok. A reumatológiában a penicillamint a szisztémás szkleroderma kezelésére is használják..

A szalazoszulfapiridin és a szalazopiridazin, hosszan tartó alkalmazással, szintén képesek remissziót okozni rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél. Szájon át 0,5 g kezdeti napi adagban írják fel őket. Ezután jó tolerancia mellett a heti napi adag 0,5 g-mal növekszik 2 g-ig. A szalazoszulfapiridin és a salazopiridazin dyspepsia, fejfájás, különféle kiütések, reverzibilis spermatogenezis rendellenességeket, ritkán leukopeniát és anémia. A rheumatoid arthritis mellett ezek a gyógyszerek hatékonyak a reaktív (főleg enterogén) ízületi gyulladás esetén.

A kondroprotektív szerek képesek javítani a porcszövet anyagcseréjét osteoarthritisben. Ide tartoznak a rumalon, az arteparon, a mucartrin és néhány más termék. Kémiai szerkezetüket tekintve közel állnak a kötőszövet természetes összetevőihez, különösen az ízületek porcához - glikozaminoglikánokhoz és proteoglikánokhoz. A chondroprotektív szerek hatásmechanizmusa az osteoarthritisben a porcszövetben lévő számos enzim aktivitásának gátlásával jár, amelyek megsemmisülését okozzák, valamint a porcban lévő proteoglikánok szintézisének növekedésével - a szövet alapanyagának egyik fő szerkezeti komponensével..

A Rumalon a borjak porcjának és csontvelőjének kivonata, amely főleg glikozaminoglikánok - peptidek komplexét tartalmaz. 1 vagy 2 ml hatóanyagot tartalmazó intramuszkuláris injekcióhoz való ampullákban állítják elő. Az injekciókat hetente 2-3 alkalommal hajtják végre, 25 injekciós tanfolyamra. A Mukartrin szarvasmarha szövetek kivonata, amely túlnyomórészt glikozaminoglikánokat tartalmaz. 125 mg hatóanyagot tartalmazó ampullákban állítják elő, heti 2-3 alkalommal intramuszkulárisan használják; 20-25 injekciós kúrára.

A kondroprotektív gyógyszerek klinikai hatékonysága csak rendszeres (injekciós kúrák formájában évente legalább kétszer) és hosszú távú alkalmazás esetén nyilvánul meg a betegség viszonylag korai szakaszában. Ezeknek a gyógyszereknek a toleranciája jó, mellékhatások ritkák. A kondroprotektív gyógyszerek ellenjavallt a korábbi intolerancia (az arteparon esetében a heparin intolerancia esetén is), a daganatok (beleértve a jóindulatúakat) és a hiperplasztikus folyamatok (például mastopathia) esetén.

Irodalomjegyzék: Dormidontov E.N., Korshunov N.I. és Friesen B.N. Rheumatoid arthritis, M., 1981; V.A. Nasonova és Astapenko M.G. Klinikai reumatológia, M., 1989; V.A. Nasonova és Sigidin Ya.A. Reumatikus betegségek patogenetikai terápiája, M., 1985; Trinus F.P., Mohort N.A. és Klebanov B.M. Nem szteroid gyulladáscsökkentők, Kijev, 1975.

II

Reumaelleneséscesedstva (antirheumatica)

a reuma kezelésére és megelőzésére használt gyógyszerek.

REUMA ELLENI KÁSZEREK

Antireumás gyógyszerek - reumás betegségek (reuma, reumás ízületi gyulladás, kollagénbetegségek, artrózis stb.) Gyógyszeres kezelésére használt gyógyszerek.

Az antireumás gyógyszerek általánosan elfogadott osztályozása nincs. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a gyulladás és az allergia (autoallergia) vezető szerepet játszik a legtöbb reumatikus betegség patogenezisében, az ezeket a folyamatokat befolyásoló gyógyszereket reumaellenes szerként alkalmazzák. Ez a fajta antireumatikus gyógyszerek közé tartoznak a szteroid és nem szteroid gyulladáscsökkentők (lásd), arany készítmények (lásd), néhány immunszuppresszív anyagok (lásd), immunstimulánsok, D-penitsplamin és néhány kinolin származék. Ezen kívül P.-vel. olyan gyógyszerek, amelyek számos reumatikus betegség egyéb patogenetikai mechanizmusain hatnak, például olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a porcszövet metabolizmusát, valamint olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vizelet tartalmát a szervezetben.

A szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek P. számának számából. használjon hidrokortizont (lásd), prednizont (lásd), prednizolont (lásd), dexametazont (lásd), triamcinolont (lásd) és más glükokortikoid készítményeket, valamint a nem szteroid gyulladáscsökkentők számából - szalicilátok, például acetilszalicilsav (lásd.), nátrium-szalicilát (lásd) stb., indolecetsav-származékok - például indometacin (lásd), szulindak, fenil-propionsav-származékok - például diklofenak-nátrium (voltaren), antranil-származékok - antranilátok), például mefenaminsav stb., pirazolszármazékok. analgin (lásd), amidopirin (lásd), butadion (lásd) stb..

Az aranykészítmények csoportjából, mint P. s. szerves vegyületeinek egy részét vizes oldatok (szanokrizin, miokrizin stb.) és olajszuszpenziók (krizanol stb.) formájában alkalmazzák, amelyeket parenterális beadásra szánnak..

Az immunszuppresszív anyagok közül a legszélesebb körben P. s. kapott néhány citosztatikus gyógyszert: azatioprin, ciklofoszfamid (lásd), klórbutin (lásd), metotrexát (lásd). Ezenkívül az anti-limfocita szérumnak (lásd) és az anti-limfocita globulinnak is van reumaellenes hatása.

Az immunstimuláló típusú reumaellenes szerként a levamisolt alkalmazzák (lásd). A kinolinszármazékok közül a legaktívabb P. s. a hingamin (lásd) és a hidroxi-klorokin (plaquenil).

P. oldalszámához, eljárva hl. arr. a porcszövetek anyagcseréjére, a rumalon és az arteparon tartoznak az artrózis kezelésére. Azok a gyógyszerek, amelyek befolyásolják a vizelet tartalmát a testben, néhány más, köszvényre alkalmazott gyógyszerrel együtt, általában a köszvény elleni gyógyszerek speciális csoportjához vannak rendelve (lásd).

A hatás jellege és mechanizmusa, valamint a különböző reumatikus betegségek hatékonysága szerint az antireuma elleni gyógyszerek egyes csoportjai különböznek egymástól. Tehát a glükokortikoidok reumaellenes hatása a hl-nek köszönhető. arr. az e csoportba tartozó gyógyszerek kifejezett gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív tulajdonságai. A glükokortikoidok hatékonyak a reumában (lásd), függetlenül a reumatikus folyamat megnyilvánulásaitól és lokalizációjától, a reumás ízületi gyulladástól (lásd), a kollagén betegségektől és más gyulladásos és autoimmun genezis reumatikus betegségeitől, valamint az ízületek dystrophiás és metabolikus betegségeinek hátterében kialakuló másodlagos synovitisektől. A glükokortikoidok a leghatékonyabbak azokban az esetekben, amikor ezek a betegségek nagyon aktívak.

A nem szteroid gyulladáscsökkentőknek a hl reumaellenes hatása van. arr. az ízületek és a belső szervek szöveteiben fellépő gyulladásos folyamatok elnyomásának eredményeként. Ezenkívül ezeknek a gyógyszereknek fájdalomcsillapító tulajdonságaik vannak: enyhítik a fájdalmat a különböző ízületi betegségek esetén. Reumatolban. A gyakorlatban e csoportba tartozó gyógyszereket alkalmaznak, de ugyanazokra az indikációkra, mint a glükokortikoidok. Hatáserősségét tekintve azonban a nem szteroid gyulladáscsökkentők alacsonyabb rendűek a glükokortikoidoknál, és ezért a leghatékonyabbak a reumatikus betegségeknél, amelyek viszonylag alacsony aktivitású. A nem szteroid gyulladáscsökkentőket gyakran kombinálják glükokortikoidokkal (főleg utóbbiak törlése során) és az oldal egyéb oldalaival, például kinolinszármazékokkal, arany készítményekkel stb. A nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjából történő gyógyszerek kiválasztásakor figyelembe kell venni, hogy erősségük eltérő gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatás. A legaktívabbak közülük a szulindak, az indometacin, a voltaren, a naproxen.

Az arany készítményeket az antireumatikus hatás szűk spektruma különbözteti meg. Gyulladáscsökkentő hatással vannak az aktív synovitisre csak rheumatoid arthritis esetén, és egyes források szerint fiatalkori rheumatoid arthritis, sarcoid arthritis és psoriaticus arthritis esetén. A rheumatoid arthritis ízületen kívüli (szisztémás) megnyilvánulásai esetében az arany készítmények nem javallottak, más reumás betegségek esetében pedig hatástalanok. Ezen gyógyszerek hatásmechanizmusa továbbra sem tisztázott. Feltételezzük, hogy rheumatoid arthritisben kifejtett hatásuk oka lehet az aranyionok megkötése a különféle fehérjék szulfhidrilcsoportjaival, aminek következtében a lizoszomális enzimek gátlódnak, a reumás faktor képződése károsodik és a kollagén stabilizálódik. Ezenkívül az arany készítmények gátolják a limfociták szaporodását és transzformációját, gátolják a komplementet, ezáltal bizonyos immunszuppresszív hatást fejtenek ki..

A D-penicillamin, akárcsak az arany készítmények, szűk reumaellenes hatásspektrummal rendelkezik, és főleg rheumatoid arthritis esetén hatékony. Egyes tudósok szerint a szklerodermára is hatásos. A HLA B27 hisztokompatibilitási antigénnel járó betegségek (spondylitis ankylopoetica stb.) És más reumás betegségek esetén a D-penicillamin hatástalan. Reumaellenes hatásának mechanizmusáról nincs általánosan elfogadott megértés. Feltételeztük, hogy a D-penicillamin reumaellenes hatást fejt ki a test réztartalmának csökkentésével. A lefektetés között azonban nem találtak összefüggést. a gyógyszer hatása és annak hatására a réztartalom csökkenésének mértéke. A D-penicillamin azon képessége, hogy inaktiválja a reumatoid faktort, nyilvánvalóan szintén nem játszik döntő szerepet a gyógyszer reumaellenes hatásának mechanizmusában, mivel nemcsak a magas faktorszintű titerben szenvedő ízületi gyulladásban, hanem a rheumatoid arthritis szeronegatív formáiban is hatékony. Lehetséges, hogy a D-Penicillaminnak van bizonyos immunszuppresszív hatása, mivel a kísérleti adatok szerint gátolja az immunglobulinok B-limfociták általi szintézisét és elnyomja a limfociták átalakulását az antigén és mitogén faktorok stimulációjára adott válaszként.

A reumatológiában alkalmazott immunszuppresszánsok (metotrexát, ciklofoszfamid stb.) A hl reumaellenes hatással bírnak. arr. az allergia (autoallergia) folyamatainak elnyomásával az immunokompetens sejtek szaporodásának megzavarásával. Ezenkívül ezek a gyógyszerek citosztatikus tulajdonságaik miatt depresszív hatást gyakorolhatnak * a gyulladás proliferatív szakaszára. Ahogy P.-val. Az immunszuppresszánsokat főként kollagénbetegségek és reumás ízületi gyulladás esetén, néha pedig reumatizmus és pikkelysömör ízületi gyulladás esetén alkalmazzák. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az immunszuppresszánsokat csak e betegségek súlyos lefolyása esetén javasolják (például kollagénbetegségek, lupus nephritis, a reumás ízületi gyulladás ízületi-viscerális és szeptikus formái, kifejezetten artikuláris extraktuális megnyilvánulásokkal stb.), Valamint hatástalansága esetén. - egyéb P. s. valamint a glükokortikoidok pótlásának szükségessége.

A kinolinszármazékok a cselekvés elve alapján közel állnak az immundepresszánsokhoz, és nyomasztóan hatnak az immunogenezis folyamataira (csökkentik a reumatoid faktor és néhány más autoimmun komponens tartalmát, gátolják a limfociták fejlődését és átalakulását). Az is lehetséges, hogy reumaellenes hatásuk részben a lizoszómákra gyakorolt ​​stabilizáló hatásnak, valamint a kollagénszintézis és érés gátlásának köszönhető. A reumaellenes aktivitást tekintve a kinolinszármazékok alulmaradnak az immunszuppresszánsokkal, a D-penicillaminnal és az arany készítményekkel. A kinolin-származékok hatékonyak a reuma, a kollagénbetegségek, a rheumatoid arthritis és néhány más reumatikus betegség esetén. A kinolin-származékokat általában szteroid és nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinálva használják..

Az immunstimuláns levamisol reumatológiában történő alkalmazásának tapasztalata korlátozott. Bizonyíték van ennek a gyógyszernek a reumatoid artritisz, Reiter-szindróma, szisztémás lupus erythematosus és néhány más reumás betegség hatékonyságára.

Az arany készítmények, a D-penicillamin, az immunszuppresszánsok, a kinolinszármazékok és a levamisol a következő antireumatikus tulajdonságokkal térnek el a glükokortikoidoktól és a nem szteroid gyulladáscsökkentőktől: a terápiás hatás lassú fejlődése, a betegség megnyilvánulásainak jelentősebb elnyomása, a javulás vagy a remisszió viszonylag hosszú (több hét, hónap) megőrzése a megszűnés után kezelés. E tekintetben ezeket a gyógyszereket egy speciális csoportba sorolják, amelyet P.-vel jelölnek. hosszú hatású (alapvető antireumatikus gyógyszerek, másodvonalas gyógyszerek). Az ilyen gyógyszereket a kezelés kezdetén kombinálni kell a nagy sebességű P.-vel. (nem szteroid gyulladáscsökkentők vagy glükokortikoidok).

Általában antireumás gyógyszereket szisztémás hatásuk alapján írnak fel. Ugyanakkor az akut synovitis jeleinek enyhítésére néhány P. oldal. helyi hatás alapján alkalmazzák, és erre a célra intraartikulárisan adják be. Helyi (intraartikuláris) kezelésre néhány glükokortikoidot (hidrokortizon, kenalog stb.), Citosztatikus anyagokat (ciklofoszfamid, tiofoszfamid) stb. Használnak. Ugyanezen célból néha radioaktív arany vagy itrium kolloid oldatait, valamint ellensúlyt is alkalmaznak..

P. mellékhatása. az egyes csoportok eltérően nyilvánulnak meg. Tehát, a glükokortikoidok a hiperkortizáció, a dyspeptikus rendellenességek, a hiperglikémia, a fekélyes hatás stb. Jelenségeit okozzák. A nem szteroid gyulladáscsökkentők legsúlyosabb mellékhatásai közé tartozik az irritáció. - kish. traktus és fekélyes hatás. Az arany készítmények citopeniát, nephropathiát, neurotoxikus hatásokat, bőrkiütéseket, nyálkahártya elváltozásokat (szájgyulladás, kötőhártya-gyulladás) stb. Okozhatnak. A D-penicillamin mellékhatásait citopenia, vesekárosodás, bőrkiütés, ritkán súlyos autoimmun szindróma jellemzi. Az immunszuppresszánsok a vérképződés gátlását, a látens fertőzések súlyosbodását okozhatják. rendellenességek stb. A kinolinszármazékok hosszan tartó alkalmazásával dyspeptikus rendellenességek, látászavarok és bőrkiütések lehetségesek. A levamisol mellékhatásai az émelygés, hányás, leukopenia, bőrkiütések és láz. Néha a levamisole encephalopathiát és agranulocytózist okoz.

Irodalomjegyzék: Bibikova TI és Sigidin Ya. A. Reuma kezelése kinolin készítményekkel, M., 1974, bibliogr. Klinikai farmakológia, szerk. V. V. Zakusov, p. 140, M., 1978; Muratov VK Az antireumás szerek hatásmechanizmusáról, Baglyok. med., 9. szám, p. 57, 1972, bibliogr. Nasonova VA, stb. Farmakoterápia a reumatológiában, M., 1976; Sigidin Ya. A. Reumaellenes szerek terápiás hatásának mechanizmusai, M., 1972, bibliogr. Sigidin Ya. A. és mtsai. A rheumatoid arthritis farmakoterápiájának modern irányzatai, Rub. építész, 52. t., 1. szám, p. 78, 1980, bibliogr. Trinus FP, Mokhort NA és Klebanov BM nem szteroid gyulladáscsökkentők, Kijev, 1975, bibliogr. Yasinovsky M. Ya., Stb. Szalicilátok, M., 1975, bibliogr. Burry H. C. Kortikoszteroidok használata és visszaélése reumatikus betegségekben, Drugs, v. 19. o. 1980, 447; Craig G. L. a. Buchanan W. W. Reumaellenes gyógyszerek, klinikai farmakológia és terápiás alkalmazás, uo., V. 20. o. 453; Reinicke C. u. Tanner E. Moderne Konzeptionen über den pharmakologischen Wirkungsmechanismus von Antirheumatika, Z. ges. fogadó. Med., Bd 29, S. 873, 1974.

Legújabb generációs gyógyszerek reumás ízületi gyulladásra

A legújabb gyógyszerészeti technológiák, amelyeket modern gyógyszerészeti technológiák alkalmazásával fejlesztettek ki, enyhítik az emberi szenvedést és csökkentik a további szövődmények kockázatát. Mi a rheumatoid arthritis, milyen okok, tünetek, milyen kezelések lehetségesek?

Mi a betegség?

Fontos tudni! Az orvosok meg vannak döbbenve: "Van egy hatékony és megfizethető orvosság az ízületi fájdalmak ellen.".

Ez egy szisztémás neurológiai patológia, amely az ízületi ízület porcszövetének gyulladásával jár. A klinikai állapot ok-okozati összefüggése eltérő. Mindazonáltal mindezek oka az ember védő immunszerveződésének munkájában felmerülő problémák. A legvalószínűbb provokáló tényező egy fertőző elváltozás.

A fertőzés gyulladásos folyamatára adott reakció a kötőszövetek lassú pusztulása, amely degeneratív-dystrophiás átszervezéssel jár.

Ha a megfelelő kezelést nem hajtják végre időben, akkor a degeneráció következő szakasza az ízületi felület deformációja lesz. Ez az alsó végtag ODA osteoarticularis szegmenseinek mobilitásának jelentős korlátozását vonja maga után.

A neurológiai patológia lehetséges okai:

  • genetikai függőség;
  • a krónikus betegségek hatása az ízületi szegmensekre;
  • kiváltó tényezők hatása: hipotermia, mérgezés, az osteoarticularis rendszer reakciója a mutagén gyógyszerekre.

Rheumatoid arthritis esetén a betegség tünetei gyógyszeres terápia nélkül hosszú ideig fennmaradhatnak, és a következő megnyilvánulásokban fejeződnek ki:

  • változó intenzitású ízületi fájdalom még könnyű terhelés esetén is;
  • puffadás, bőrpír jelenléte a sérülés helyén;
  • a hőmérsékleti rend megsértése a kötőszövet gyulladásos reakciójának eredményeként.

Az ilyen tüneti tünetek bármilyen gyulladásos reakcióval lehetségesek. Ezért a reumás ízületi gyulladás kezelése előtt meg kell határozni a betegség diagnosztikai jeleit..

Egy személynek orvoshoz kell fordulnia, aki az összegyűjtött előzmények, diagnosztikai laboratóriumi kutatások (ultrahang, röntgen, MRI, CT) és egyéb tisztázó diagnosztikai eljárások alapján meghatározza a neurológiai patológia súlyosságát. Megállapítja a gyulladásos reakció ok-okozati összefüggését, gyógyszert ír fel.

A kezelés során az ízületi szegmensek motoros aktivitása kötelező. Erre a célra a tanácsadó szakember fizioterápiás eljárásokat, terápiás masszázst, gimnasztikai gyakorlatokat, kézi módszereket ír elő az ízületi patológia befolyásolására.

Részletes videó a betegség természetéről:

Szisztémás gyógyszeres terápia

A terápiás terápiás válasz magában foglalja a farmakológiai gyógyszerek öt csoportjának alkalmazását.

P / p sz.Farmakológiai kombinációkGyógyszerek felírása
1Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok)A tünetek megszüntetése
2Alapvető antireumatikus csoportokA gyulladásos aktivitás csökkentése, a csont enyhítése és az ízületi roncsolás
3GlükokortikoszteroidokAz anyagcsere funkcióinak normalizálása, az aktív vérkeringés helyreállítása
4Biológiai kezelésekAz ízületi felület közeli szövetízületeinek enzimatikus pusztulásának megszüntetése
ötIzomlazítókA vázizmok ellazítására a motoros aktivitás jelentős csökkenésével

Nem szteroid gyulladáscsökkentő

Az érzéstelenítéshez és a gyulladásos reakció kiküszöböléséhez az orvosok a nem szteroid gyulladáscsökkentő tevékenység leghíresebb gyógyszereit írják fel - Diclofenac®, Ibuprofen® vagy Paracetamol®.

Vannak azonban hatékonyabb kezelések a nem szteroid gyulladáscsökkentő csoportból, amelyeknél a legkevesebb mellékhatás társul a genitourináris, emésztőrendszeri szervekhez.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő kombinációk közül kiemelkedik a német BERLIN-CHEMIE / MENARINI PHARMA GmbH gyártó Dexalgin® 25. Tabletták formájában állítják elő dexketoprofen hatóanyaggal, amelyet a gyógyszertári hálózatban csak orvos receptje alapján adnak ki. A hatóanyagnak és a segédanyagoknak (kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz stb.) Köszönhetően a nem szteroid adagolási forma fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatású.

A gyógyszerkészítmény bevétele után a reumás ízületi gyulladás fő tünetei - fájdalom, duzzanat, bőrpír - 30-40 perc elteltével eltűnnek. Az érzéstelenítés időtartama azonban 4-5 óra - és a fájdalomrohamok új szakasza kezdődik. Az adagolást és a kezelés menetét a kezelő szakember határozza meg, figyelembe véve a beteg életkorát, nemét, egyéni jellemzőit.

A gyógyszert nem írják fel terhes nők, 12 év alatti gyermekek, krónikus légzőszervi megbetegedésekben szenvedő betegek, vese- és májelégtelenség esetén. A gyógyszer nem hosszú távú alkalmazásra szolgál. A kúra nem haladhatja meg az 5-7 napot..

Még az "elhanyagolt" ízületi problémák is orvosolhatók otthon! Ne felejtse el naponta egyszer bekenni vele..

Az új (utolsó) generáció következő nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszere az orosz GlaxoSmithKline Healthcare JSC Voltaren® acti. A gyógyszer fehér tabletta formájában kapható. A fő hatóanyag a diklofenak-nátrium.

A Voltaren® acti rendelkezik a nem szteroid gyulladáscsökkentő hatású gyógyszerek összes tulajdonságával - lázcsillapító, fájdalomcsillapító. A terápiás hatás 15-20 perc múlva jelentkezik, ami hatásossá teszi a gyógyszer alkalmazását a fájdalmas roham korai enyhítésére és a hőmérsékleti szabályozásra. A gyógyszeres kezelés folyamata nem haladhatja meg az 5 napot. Ellenjavallatok: gyomorfekély, 14 év alatti gyermekek, vese-, máj- vagy szívelégtelenség. Nem ajánlott szedni a légzőrendszer krónikus patológiájával rendelkező emberek számára..

A gyógyszeripar külső használatú újdonságai között szerepel a spanyol "ALMIRALL S.A." Aertal® gyulladáscsökkentő fájdalomcsillapító krém..

A hatóanyag - aceclofenac - miatt az adagolási forma használata ajánlott az izom-csontrendszer izületi, egyéb mozgásszervi, ízületi szegmenseinek gyulladásához.

Kivételek - a bőr betegségei a javasolt terápiás cselekvés helyén, a farmakológiai termék egyéni intoleranciája.

Alapvető reumás gyógyszerek

A gyógyszerpiac érdekes módosító antireuma termékei között:

  • Az Azathioprine® az orosz OJSC "MOSKHIMPHARMPREPARATY őket vényköteles gyógyszer. NA Semashko ", tabletta formájában állítják elő. Az immunszuppresszáns blokkolja a sejtosztódást, a sérült szövetek proliferációját (proliferációját) az ízületi üregben. A dózisformának gyakorlatilag nincs mellékhatása és ellenjavallata. Az egyetlen korlátozás a páciens egyéni intoleranciája a hatóanyaggal és a terhességgel szemben;
  • A szulfaszalazin® a KRKA d. d. " (Szlovénia), rendelkezik az alapvető antireuma terápiával. Ez a rheumatoid, juvenilis arthritis fő kezelése. A korlátozások között szerepel a máj és / vagy a vesék funkcionális károsodása, vérbetegségek, túlérzékenység szulfonamiddal és szalicilsavszármazékokkal szemben, 7 év alatti gyermekek;
  • A Doxycycline® a BINERGIA CJSC (Oroszország) félszintetikus antibiotikuma, amelynek antibakteriális hatása van. Intramuszkuláris injekcióval behatolva a testbe, a gyógyszer romboló hatással van a mikrobasejtben lévő fehérjék szintézisére. Ellenjavallatok: allergiás reakció a tetraciklin csoportra, 10 év alatti gyermekek, terhes nők, szoptató nők.

Hogyan és hogyan kell kezelni a betegséget, a kezelőorvos dönt. Ennek a gyógyszercsoportnak nagyon lassú a terápiás hatása. Az alapkezelést más farmakológiai csoportokkal - nem szteroid gyulladáscsökkentők, glükokortikoszteroidok - együttesen javasoljuk..

Glükokortikoszteroidok

Ez a típusú farmakológiai készítmény a mellékvese kéregében szintetizált szteroid hormon, amelynek sokoldalú fiziológiai hatása van:

  • gyulladáscsökkentő;
  • antiallergiás;
  • immunszabályozó;
  • sokkellenes;
  • stressz elleni.

A legújabb generáció előírt farmakológiai hatóanyagai közül a leghatékonyabbak:

  • A Prednisolone® bufus az orosz CJSC UPDATE PFC gyártó adagolási formája, oldat intramuszkuláris és intravénás injekciókhoz. A farmakológiai készítmény kifejezetten befolyásolja a zsírok, fehérjék és szénhidrátok anyagcseréjét. A prednizolon® bufus hatással van az izom-csontrendszer kötőszöveteire, elősegíti a víz-elektrolit anyagcserét és a vérkeringést. Az adagolási rendet a kezelőorvos határozza meg, mivel az adagolási formának számos mellékhatása van. Ellenjavallatok: súlyos osteoarticularis pusztulás, a genitourinary és a gastrointestinalis rendszer funkcionális rendellenességei, 15 év alatti gyermekek, nők a terhesség II. És III. Trimeszterében;
  • A Dexazon® a GALENIKA vényköteles adagolási formája a. d. " (Szerbia) injekció formájában kapható, amelynek fő hatóanyaga - a dexametazon. A dexazon a kortikoszteroid aktivitású gyógyszerek összes tulajdonságával rendelkezik. Az ellenjavallatokat a beteg egyéni fiziológiai paraméterei határozzák meg;
  • A Diprospan® az orosz LLC MSD Pharmaceuticals injekciós szuszpenzió. Farmakológiai hatás - mineralokortikoid és glükokortikoid aktivitás. A dózisformának immunszuppresszív, gyulladáscsökkentő hatása van a hatóanyag - betametazon miatt. Felhasználási javallatok - a mozgásszervi rendellenességek bármilyen formája, reumás és artrológiai jellegű puha kötőszövetek. Ellenjavallatok: túlérzékenység a hatóanyagokkal szemben.

A glükokortikoszteroidokat a legerősebb elleninszuláris hormonként gyakorlatilag nem írják elő cukorbetegségben szenvedő betegek számára.

Biológiai kezelések

Rheumatoid arthritisben az ízületi üregben a szinoviális membrán fermentációja következik be, ami diszulfid szalagok elpusztulásához vezet a közeli osteoarticularis szövetekben és a porcokban. Ez kaszkádreakciót von maga után, súlyosbítva egy neurológiai betegség klinikai tüneteit. A test gyulladásos reakcióval reagál, amelyet citokinek termelése kísér, a legveszélyesebb a TNF - tumor nekrózis faktor. Ez az állapot jelentősen csökkentheti a beteg számára az ízületek mobilitását és a fizikai fogyatékosságot..

Ezért speciális blokkolókat (TNF-gátlókat) vagy citonellenes gyógyszereket vezetnek be a komplex kezelésbe:

  • Az orosz MSD PHARMACYTICALS LLC gyártó Remicade® olyan tumorellenes TNF-gátló, amely széles spektrumú biológiai aktivitást biztosít a gyulladásos válasz ellen, és részt vesz az immunrendszer modulálásában. Az infliximab terápia - a gyógyszer fő hatóanyaga - csökkenti a sejt beszivárgását az ízület gyulladt területein. Aktív rheumatoid arthritis esetén írják fel. A kezelés gyakoriságát és időtartamát az egyéni terápiás rend szerint határozzuk meg. Ellenjavallatok: egyéni intolerancia, terhesség és szoptatás nőknél, 18 év alatti gyermekeknél, súlyos fertőző elváltozások;
  • Az Enbrel® a WYETH WHITEHALL EXPORT GmbH (Ausztria) injekciós oldata. A gyógyszert mérsékelt vagy súlyos reumás ízületi gyulladás, gyermekeknél idiopátiás polyarthritis, felnőtteknél progresszív psoriaticus ízületi gyulladás és más ízületi tömeg neurológiai károsodásai esetén írják fel. Ellenjavallatok: súlyos aktív fertőzések, terhesség és szoptatás, túlérzékenység a hatóanyaggal szemben - etanercept;
  • A Simzia® az UCB Pharma S.A belga gyártó vényköteles gyógyszerformája. A szubkután alkalmazásra szánt oldat fő aktív összetevője a Certolizumab pegol (Certolizumab pegol). A gyógyszer a tumor nekrózis faktor (TNF) fő gátlója, széles körben alkalmazzák az alsó vagy felső végtagok ízületének reumatoid artritiszében, pikkelysömör ízületi gyulladásában, axinalis spondyloarthritisben. Ellenjavallatok: 65 éves és idősebb idős betegek, terhes nők, 16 év alatti gyermekek.

Izomlazítók

Az orvosi kifejezés a latin myorelaxantia-ból származik, ahol a myo izom, a relaxantis pedig pihentető. Céljuk az izomtónus csökkentése a neurológiai károsodások területén. Az adagolási formát a következőképpen osztályozzák (lásd a táblázatot).

Depolarizáló izomrelaxánsok Nem depolarizáló izomlazítók
Rendkívül rövid akcióRövid színészi játékKözepes hatásúHosszú hatású
Ditilin® - rövid hatású depolarizáló izomlazítóMivacron® - a neuromuszkuláris transzmisszió rövid távú elnyomásáraA Trakrium® a perifériás hatású dózisformák kompetitív típusa. A fő komponens - az atricuria-besilát csökkenti a kolinerg receptorok érzékenységét, biztosítva az izomrostok gerjesztésének és összehúzódásának lehetetlenségétA Pavulon® egy tartós, nem depolarizáló izomlazító, amely a vázizmok ellazulását biztosítja

Jelentés a kábítószer-kezelés témájáról:

Előrejelzés

A gyors gyógyulás előfeltétele nemcsak a gyógyszerészeti kombinációk alkalmazása. A komplex terápiának tartalmaznia kell a fizioterápiás eljárásokat, a speciális gyakorlatokat, a terápiás masszázst, a gyógyfürdő helyreállítását.

A felsorolt ​​terápiás módszerek hatástalansága vagy a fájdalom tüneteinek előrehaladása esetén az osteoarticularis szegmensben műtéti beavatkozás biztosított:

  • arthrodesis;
  • szinovektómia;
  • endoprotetikák.

Orvosi szakértők megjegyzik, hogy a rheumatoid patológiában szenvedő betegek várható élettartama átlagosan 5-10 évvel lerövidíti az ember életét..

Az American Mayo Clinic (USA, Minnesota) 2005-ben végzett laboratóriumi vizsgálata szerint a reumás és arthrológiai betegségekben szenvedő betegeknél a kardiovaszkuláris kórképek kockázata kétszer nagyobb. Ezt a kiábrándító statisztikát leginkább az izom-csontrendszer reumás ízületi gyulladásának krónikus stádiuma magyarázza..

A biofarmáciai terápiák felírása segít csökkenteni a krónikus kórképek kockázatát és növeli a várható élettartamot. Aktívan befolyásolják a létfontosságú biológiai tárgyakat - a vért, a sejtek szerkezetét és a kötőszöveteket.

Reumaellenes gyógyszerek

1. Kis orvosi enciklopédia. - M.: Orvosi enciklopédia. 1991-96 2. Elsősegély. - M.: Nagy Orosz Enciklopédia. 1994 3. Az orvosi szakterületek enciklopédikus szótára. - M.: Szovjet enciklopédia. - 1982-1984.

  • Állat-ellenes gyógyszerek
  • Görcsoldók

Nézze meg, mi az "antireuma gyógyszerek" más szótárakban:

antireumatikus gyógyszerek - (reumatikus) gyógyszerek, amelyeket a reuma kezelésére és megelőzésére használnak.

Létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek - (Vital and Essential Medicines) - az Orosz Föderáció kormánya által jóváhagyott gyógyszerek listája a gyógyszerárak állami szabályozása céljából. A létfontosságú gyógyszerek listája szinte az összes orvosi ellátástípust lefedi,...... Wikipédia

Alapvető antireumatikus gyógyszerek - Ezt a cikket vagy részt felül kell vizsgálni. Kérjük, fejlessze tovább a cikket a cikkírás szabályainak megfelelően... Wikipédia

A titkos eszközök - és szabadalmaztatott - orvosi és gyógyszerészeti (Geheimmittel, medicinische u. Pharmaceutische Specialitäten, Patentmittel, Arcana) rendkívül fontosak a közegészség védelme szempontjából. Titkos vagy titkos nevek... Enciklopédikus szótár F.A. Brockhaus és I.A. Efron

Gyulladáscsökkentők - I A gyulladáscsökkentők olyan gyógyszerek, amelyek elnyomják a gyulladásos folyamatot az arachidonsav mobilizációjának vagy átalakulásának megakadályozásával. P. s-nek. ne tartalmazzon olyan gyógyszereket, amelyek a gyulladásos folyamatot más...... orvosi enciklopédia révén befolyásolhatják

ICD-10: XX. Osztály - A betegségek nemzetközi osztályozása 10. felülvizsgálat (ICD 10) I. osztály Néhány fertőző és parazita betegség II. Osztály Neoplazma III. Osztály A vér, a hematopoietikus szervek és bizonyos immunrendszeri rendellenességek... Wikipedia

ICD-10: Y kód - A betegségek nemzetközi osztályozása 10. felülvizsgálat (ICD 10) I. osztály Bizonyos fertőző és parazita betegségek II. Osztály Neoplazmák III. Osztály A vér, a vérképző szervek és az immunmechanizmust érintő bizonyos rendellenességek Osztály... Wikipedia

Fájdalomcsillapítók - (analgetica; görög negatív előtag a + algos fájdalom) gyógyszerek, amelyek szelektíven gyengítik vagy megszüntetik a fájdalmat. Terápiás dózisokban és. csak a fájdalomérzékenységet nyomja el és ne zavarja a tudatot. Hagyományosan megkülönböztetik... Orvosi Enciklopédia

Nimbex - Hatóanyag ›› Cisatracurium besilate * (Cisatracurium besilate *) Latin név Nimbex ATC: ›› M03AC11 Cisatracurium Farmakológiai csoport: n Antikolinerg szerek (izomlazítók) Nosológiai osztályozás (ICD 10) ›› Z100 * A gyógyszerek szótára XXII OSZTÁLY...

Komplexképző szerek ((szinonima: kelátképző szerek, kelátképző vegyületek)) gyógyszerek, amelyek stabil, enyhén disszociáló komplexeket (kelátokat) képeznek a fémkationokkal. Ahogy K.-val. az orvosi gyakorlatban számos szintetikus kábítószert használnak az... Medical Encyclopedia

Gyulladáscsökkentő és reumaellenes gyógyszerek

A diklofenak a mozgásszervi rendszer gyulladásos és degeneratív betegségei (rheumatoid arthritis, fiatalkori rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, osteoarthritis, spondyloarthritis, osteoarthritis), gerincbetegségek, fájdalom-szindróma kíséretében, csak az ízületen kívüli bélben oldódó tabletták esetén), poszt-traumás és posztoperatív fájdalom-szindróma, gyulladás és ödéma kíséretében, fájdalommal és gyulladással járó nőgyógyászati ​​betegségek (például primer algomenorrhoea, adnexitis), kiegészítő gyógymódként a fül, a torok és a orr, súlyos fájdalom-szindrómával jár, például garatgyulladással, mandulagyulladással, középfülgyulladással (kivéve a retard tablettákat).

A diklofenak tablettákat egészben, folyadékkal kell lenyelni, lehetőleg étkezés előtt. Felnőttek számára az ajánlott kezdő adag napi 100–150 mg. A betegség viszonylag enyhe eseteiben, valamint a hosszú távú terápiában napi 75-100 mg elegendő. A napi adagot több adagra kell felosztani. Szükség esetén az éjszakai fájdalom vagy a reggeli merevség kezelésére, a gyógyszer napközbeni szedése mellett, lefekvés előtt írjon fel diklofenakot kúpok formájában; a teljes napi adag nem haladhatja meg a 150 mg-ot. A 25 kg vagy annál nagyobb testtömegű gyermekeknek napi 0,5–2 mg / testtömeg-kg dózisban írják fel a gyógyszert (a betegség súlyosságától függően 2-3 adagban). A reumás ízületi gyulladás kezelésében a napi adag legfeljebb 3 mg / kg-ra emelhető (osztott adagokban). Bélben oldódó tabletta alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott. A filmtablettát tartalmazó retard tablettákat is egészben kell lenyelni, lehetőleg étkezés közben. Felnőttek számára az ajánlott kezdő adag napi 100 mg. Ugyanezt az adagot alkalmazzák a betegség viszonylag enyhe eseteiben, valamint hosszú távú terápiában is. Azokban az esetekben, amikor a betegség tünetei éjszaka vagy reggel a legkifejezettebbek, éjszaka tanácsos retard tablettákat szedni. A Retard tablettákat nem szabad gyermekeknek felírni.

A diklofenák ellenjavallt gyomor- vagy bélfekély, asztmás rohamok, csalánkiütés, acetilszalicilsav vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID) alkalmazásával járó akut rhinitis, valamint bármilyen prosztaglandin termelést gátló gyógyszer, terhesség (sokrat elnyomása) ellenjavallt. és az artériás áramlás idő előtti lezárása a magzatban), túlérzékenység a diklofenak összetevőivel szemben.

A diklofenak szedésekor mellékhatások lehetségesek: mellkasi fájdalom, szívdobogás, megnövekedett vérnyomás, ödéma, fejfájás, szédülés, látásromlás (ködképződés) és hallás, fülzúgás, epigasztrikus fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, görcsök gyomor, dyspepsia, puffadás, étvágytalanság; ritkán - álmosság, gyomor-bélvérzés (vérhányás, vérrel kevert hasmenés), gyomor- és bélfekély, vérzéssel vagy perforációval társulva vagy anélkül, hepatitis, sárgaság kíséretében vagy kíséretében, csalánkiütés, ekcéma, hörgőgörcs, szisztémás anafilaxiás / anafilaxiás reakciók beleértve a hipotenziót is.

A Ketorolac különböző eredetű fájdalmakra (reumás betegségek, trauma, fogfájás, szülés utáni és posztoperatív időszakban jelentkező fájdalom, onkológiai betegségek, myalgia, arthralgia, neuralgia, isiász, diszlokációk, ficamok) felírt gyógyszer..

A Ketorolac-ot orálisan kell beadni egyszer vagy többször, a fájdalom-szindróma súlyosságától függően. Egyszeri adag - 10 mg, ismételt alkalmazás esetén, a fájdalom súlyosságától függően naponta legfeljebb 4-szer 10 mg-ot ajánlott bevenni. A maximális napi adag legfeljebb 40 mg. Belsőleg alkalmazva a tanfolyam időtartama nem haladhatja meg az 5 napot.

A gyógyszer ellenjavallt "aszpirin" asztmában, hörgőgörcsben, angioödémában, hipovolémiában (tekintet nélkül az okozóra), dehidrációban, a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban akut fázisban, peptikus fekélyekben, hipokoagulációban (beleértve a hemofíliát is), májelégtelenségben, vérzéses megbetegedésekben. szélütés és diatézis, más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel történő egyidejű alkalmazás, magas vérzés kialakulásának vagy visszatérésének kockázata, károsodott vérképzés, terhesség, szülés, laktáció, gyermekkor és serdülőkor 16 éves kor alatt, túlérzékenység a gyógyszerkomponensekkel és más NSAID-okkal szemben.

A gyógyszert nem alkalmazzák fájdalomcsillapításra a műtét előtt és alatt a magas vérzési kockázat miatt, valamint krónikus fájdalom kezelésére.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni bronchiális asztma, kolecisztitisz, krónikus szívelégtelenség, artériás magas vérnyomás, károsodott vesefunkció esetén (szérum kreatinin

Alapvető reumaellenes gyógyszerek: a klinikai farmakológus véleménye

* 2018-as impakt faktor az RSCI szerint

A folyóirat a Felsőoktatási Bizottság szakértői véleményezésű tudományos publikációinak listáján szerepel.

Olvassa el az új számban

Az áttekintő cikk bemutatja a modern farmakoterápia hatásának lehetőségeit a rheumatoid arthritis (RA), mint az emberek egyik leggyakoribb krónikus gyulladásos betegségének kialakulásának és tüneteinek kialakulásában. Az RA patogenezisével összhangban a gyógyszer tüneti és patogenetikai terápiáját alkalmazzák ennek a betegségnek a kezelésében. Az életminőség javítása érdekében a kezelés két fő irányát alkalmazzák: csökkentik a gyulladás intenzitását, amíg teljesen megszűnik, és korrigálják az immunrendellenességeket is. A jól ismert és új gyógyszerek mindenféle kombinációja előtérbe kerül. A gyógyszerterápiában leggyakrabban a következő gyógyszercsoportokat alkalmazzák: nem szteroid gyulladáscsökkentők, glükokortikoszteroid gyógyszerek, szintetikus alap gyulladáscsökkentők és célzott terápiás gyógyszerek, amelyeket jelenleg genetikailag módosított biológiai gyógyszerek képviselnek. Megfontolják annak lehetőségét, hogy a leflunomid és metotrexát kombinációjának alkalmazásakor növeljék az antireumatikus terápia hatékonyságát, figyelembe véve e gyógyszerek farmakokinetikai és farmakodinamikai jellemzőit. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja segít csökkenteni a purin- és pirimidin-bázisok szintézisét és azok limfocitákba juttatását. A limfociták szaporodása gátolt. A makrofágok és a limfociták kölcsönhatása csökken, a gyulladásos válasz gyengül.

Kulcsszavak: alapvető antireumatikus gyógyszerek, gyulladáscsökkentők, reumás ízületi gyulladás, kezelés, leflunomid, metotrexát, gyógyszerkombináció, nem szteroid gyulladáscsökkentők, NSAID-ok.

Idézésre: Sologova S.S., Chubarev V.N., Maksimov M.L. et al. Alapvető reumás gyógyszerek: a klinikai farmakológus véleménye. Mellrák. Orvosi áttekintés. 2017; 14: 1033-1038.

Alapvető reumás gyógyszerek: a klinikai farmakológus véleménye
Sologova S.S. 1, Chubarev V.N. 1, Maksimov M.L. 2, Grigorevskikh E.M. 1, Lapkina N.A. 3

1 I. Moszkvai Állami Orvostudományi Egyetem, I.M. Szecsenovról
2 Kazan Állami Orvostudományi Akadémia - az Orosz Orvostudományi Akadémia Folyamatos Szakképzés
3 Jaroszlavl Állami Orvostudományi Egyetem

Az áttekintés leírja a modern farmakoterápia lehetőségeit a fejlődés patogenezisének és a rheumatoid arthritis (RA) tüneteinek, mint az egyik leggyakoribb krónikus gyulladásos betegségnek a megvalósításában. Az RA patogenezisétől függően farmakológiai tüneti és patogenetikai terápiát alkalmaznak ennek a betegségnek a kezelésében. Az életminőség javítása érdekében a kezelést két fő irányban végezzük: csökkentjük a gyulladás intenzitását a teljes megszüntetéséig, és korrigáljuk az immunrendellenességeket. Erre a célra az ismert és az új gyógyszerek összes kombinációját alkalmazzák. A leggyakrabban alkalmazott gyógyszerek a következő gyógyszercsoportok: nem szteroid gyulladáscsökkentők, glükokortikoszteroid készítmények, szintetikus alap gyulladáscsökkentők és célzott terápia, amelyeket jelenleg genetikailag módosított biológiai termékek képviselnek. A cikk megfontolja az antireuma terápia hatékonyságának növelését leflunomidkészítmények és metotrexát kombinációjának alkalmazásával, figyelembe véve e gyógyszerek farmakokinetikai és farmakodinamikai jellemzőit. Ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja csökkenti a purin- és pirimidin-bázisok szintézisét és azok limfocitákba juttatását. A limfociták szaporodása gátolt. A makrofágok és a limfociták kölcsönhatása csökken, a gyulladásos reakció gyengül.

Kulcsszavak: alapvető antireumatikus gyógyszerek, gyulladáscsökkentők, reumás ízületi gyulladás, kezelés, leflunomid, metotrexát, gyógyszerek kombinációja, nem szteroid gyulladáscsökkentők, NSAID-ok.
Idézésre: Sologova S.S., Chubarev V.N., Maksimov M.L. et al. Alapvető antireumatikus gyógyszerek: klinikai farmakológus véleménye // RMJ. 2017. No. 14. P. 1033–1038.

A cikk bemutatja a klinikai farmakológus véleményét az alapvető reumás gyógyszerekről

Bevezetés

Etiológia és patogenezis

A betegség kialakulásának mechanizmusa és annak egyedi megnyilvánulásai az autoimmun válasz kialakulásának tudhatók be, amikor a test saját szöveteit idegenként érzékeli és károsítja [4]. Ezért az RA összetett vagy szisztémás. Az RA patofiziológiája a CD4 + T-limfociták és monociták beszivárgásával, a szinoviális membrán sejtosztódásával, fibroblasztokkal, endoteliális sejtekkel és rendellenes vaszkuláris proliferációval társul. Az erek rostos szövete (pannus) befolyásolja és elpusztítja a csontot és a porcot. A speciális kötőszöveti sejtek elsajátítják a makrofágok jellegét, és kis peptidinformációs molekulákat - proinflammatorikus citokinek (tumor nekrózis faktor, interleukinek-1, -2, -6, -8) választanak el, amelyek viszont aktiválják a T-limfocitákat, amelyek fokozzák az immunválaszt. (1. ábra).

A test gyulladásos folyamata feltételesen két formára osztható: akut és krónikus. Az akut gyulladásos folyamat a szövetkárosodás kezdeti válasza, amelyet gyulladásos mediátorok: hisztamin, szerotonin, bradikinin, prosztaglandinok és leukotriének felszabadulása közvetít. Krónikus gyulladás esetén számos olyan mediátor szabadul fel, amelyek nem játszanak fontos szerepet az akut gyulladás folyamatában: interleukinek, interferonok, TNF-α. A gyulladásos folyamat minden típusa kapcsolódik az immunrendszer aktiválódásához, de a krónikus betegségben az immunokompetens sejtek játszják a legnagyobb szerepet a fejlődésben..
A sejtek károsodása esetén elsőként foszfolipideket tartalmazó sejtmembránok szenvednek, amelyekből az arachidonsav, a gyulladásos eikozanoidok prekurzora képződik az foszfolipáz A2 hatására [5]..

Diagnosztika

A diagnózis megerősítéséhez ajánlott az RA besorolási kritériumok ACR / EULAR 2010 (American College of Rheumatology / European League Agains Rheumatism Rheumatoid arthritis osztályozási kritériumok) [6], tab. 1.

Terápia

Az RA patogenezisével összhangban ennek a betegségnek a kezelését a gyógyszer tüneti és patogenetikai terápiája uralja [7, 8]. A "célig tartó kezelés" (T2T) elvét a következő posztulátumok alkalmazzák:
1. Az RA terápiát a beteg és a kezelő orvos (reumatológus) egyetértésével hajtják végre.
2. Az ilyen kezelés fő célja a beteg magas életminőségének, társadalmi aktivitásának hosszú távú megőrzése a betegség tüneteinek kontrollálásával, az ízületek szerkezeti károsodásának és normális működésének megakadályozásával..
3. E cél elérésének leghatékonyabb módja a gyulladás teljes megszüntetése..
4. A cél elérése érdekében a betegség aktivitásának rendszeres mérésével és a terápia kiigazításával végezzük a remisszió elérését [9].
Ezek a következő gyógyszercsoportok [10–12]: nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID), glükokortikoszteroid gyógyszerek (GCS), szintetikus alap gyulladáscsökkentők (DMARD) és célzott terápiás gyógyszerek, amelyeket jelenleg genetikailag módosított biológiai gyógyszerek (GIBP) képviselnek. A nem gyógyszeres terápiák kiegészítik a gyógyszereket, és bizonyos betegcsoportokban specifikus javallatokra használják őket.
Az NSAID-k elsősorban tüneti szerek, amelyek elnyomják a fájdalmat, a gyulladást, de nem befolyásolják a csont és a porc integritásának és szerkezetének megsértését, valamint általában a betegség kialakulását. A gyulladáscsökkentő hatás a prosztaglandinok bioszintézisének megsértése miatt következik be, amelyek növelik a nociceptív receptorok érzékenységét (szenzibilizálják őket) a fájdalom mediátorai iránt. Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatása elsősorban az E2 és 12 prosztaglandinok szintézisének blokkolásával járó perifériás hatásnak és a bradykinin nociceptorokra gyakorolt ​​hatásának csökkenésének köszönhető (az E2 és 12 prosztaglandinok érzékenyítik az idegvégződéseket a bradykinin hatására). Az NSAID-ok a leghatékonyabbak a gyulladásos fájdalmakra. Az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatos fő nemkívánatos mellékhatások a gyomor-bélrendszeri szövődmények (nem szelektív NSAID-ok) és a kardiovaszkuláris szövődmények (szelektív COX-2 inhibitorok) (2. ábra)..

A glükokortikoidokat (GCS) főleg az irritált ízületek irritációjának elnyomására használják. Gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatásuk van. A gyulladáscsökkentő hatás a lipokortin fehérje szintézisének és szekréciójának fokozódásának köszönhető, amely gátolja az arachidonikus ciklusban részt vevő foszfolipáz A2 enzimet. Ez megzavarja a prosztaglandinok és leukotriének szintézisét (3. ábra), amelyek a gyulladás és az allergia kialakulásában vesznek részt. A gyulladás alternatív és exudatív fázisait befolyásoló GCS javítja a gyulladásos fókusz mikrocirkulációját, stabilizálja a sejtmembránokat és megakadályozza a lizoszomális enzimek felszabadulását. A GCS hatása alatt csökken a leukociták felhalmozódása a gyulladásos zónában, csökken a makrofágok és a fibroblasztok aktivitása. A GCS immunszuppresszív hatása a vérben keringő T-limfociták számának és aktivitásának csökkenésének, az immunglobulinok termelésének csökkenésének és a T-segítők B-limfocitákra gyakorolt ​​hatásának, a vér komplementtartalmának csökkenésének, fix immunkomplexek kialakulásának és számos interleukin kialakulásának, a migrációt gátló faktor kialakulásának gátlásának köszönhető.... A GCS szedése olyan mellékhatások kialakulásával jár, amelyek gondos megfigyelést igényelnek. A GCS alkalmazását RA-ban szigorú indikációkra kell korlátozni, és reumatológusoknak kell elvégezniük. A prednizolont gyakran használják kenőcsként. Ez az adagolási forma kevesebb szomatikus mellékhatást okoz [11].

Ha az alacsony dózisú nem szteroid gyulladáscsökkentők és a GCS nem segítenek, akkor szintetikus alap gyulladáscsökkentőket (DMARD) kell bevenni, amelyek elnyomják a betegség kialakulását, lelassítják a progressziót és megváltoztatják a betegség lefolyását. A DMARD-okat leggyakrabban szisztémás generalizált gyulladásos autoimmun betegségek esetén alkalmazzák. A csoportba tartozó gyógyszerek közé tartozik a [13–16]: szulfaszalazin, metotrexát, leflunomid, penicillamin, citotoxikus gyógyszerek, ciklosporin, 4-aminokinolin maláriaellenes szerek, biológiai gyógyszerek, rituximab. Mindezeket a gyógyszereket patogenetikai terápiaként alkalmazzák (2. táblázat). A tüneti terápiával ellentétben a DMARD csoport sokkal lassabban hat, és a hatás nem azonnal jelentkezik.

A citotoxikus gyógyszereknek közös az immungyulladásos folyamatok hatásmechanizmusa. A ciklofoszfamid és azatioprin metabolitjai (foszforamid és 6-tioinosinosav) elnyomják a T- és B-limfociták működését (4. ábra).

A metotrexát [19] folsav-antagonista (5. ábra). A gyógyszer gátolja a dihidrofolát-reduktázt, és ezáltal megzavarja a purin nukleotidok szintézisét.

Feltételezzük, hogy a dihidrofolát-reduktáz teljes gátlása, amely a DNS-szintézis csökkenéséhez vezet, főleg a metotrexát ultrahagy dózisainak (100-1000 mg / m2) kijelölésével történik, és ez a gyógyszer antiproliferatív hatásának alapja, amely fontos a rákos betegek kezelésében. Kis dózisú metotrexát alkalmazása esetén a gyógyszer farmakológiai hatása összefügg a glutaminált metabolitjainak hatásával, amelyek gátolják az 5-aminoimidazol-4-karboxamidoribonukleotid aktivitását, ami az adenozin túlzott felhalmozódásához vezet. A purin nukleozid adenozin, amely az adenozin-trifoszfát intracelluláris hasítása után keletkezik, képes elnyomni a vérlemezkék aggregációját és modulálni az immun- és gyulladásos válaszokat [10]. A metotrexátot széles körben alkalmazzák az RA kezelésében, és egy nemrégiben differenciálatlan ízületi gyulladásban szenvedő betegeknél végzett nemrégiben végzett tanulmányban kimutatták, hogy hatékonyan megakadályozza e betegség kialakulását [20]. Ha a metotrexátot alapvető gyógyszerekkel kombinálják, a terápia hatékonyságának növekedése figyelhető meg [21]. A metotrexát és tumor nekrózis faktor gátlók (TNFi) kombinációja a betegeknél javította a DAS28 értékeket (28 ízület érzékenységének és duzzadásának vizsgálatára szolgáló módszer), összehasonlítva a TNFi monoterápiában részesülő betegek csoportjával [22]..
A Leflunomide (Arava) [23, 24] immunszuppresszív gyógyszer, amely bizonyítottan hatékony az RA ellen. A leflunomid a bél nyálkahártyájában és a plazmában metabolizálódik, aktív A77-1726 metabolittá alakul. Ez a metabolit gátolja a dihidroorotát-dehidrogenáz enzim hatását (6. ábra). Az enzim elengedhetetlen a pirimidin-nukleotidok bioszintéziséhez. Lassítja a sejtciklust, gátolja az autoimmun T-limfociták szaporodását és az autoantitestek B-sejtek termelését. A limfociták nem oszthatók fel, ha a pirimidin-bázis szintézis útja blokkolt. Így a leflunomid szelektíven gátolja a limfocita proliferációt.

Források szerint [23, 27-29] a leflunomid in vitro és in vivo kísérleteinek hatásmechanizmusa összefügg azzal a ténnyel, hogy az A77-1726 aktív metabolit gátolja az aktivált T-limfociták szaporodását, gátolja az IgG és IgA antitestek T-függő szintézisét a B sejtek által... Molekuláris szinten az A77-1726 megakadályozza a sejtek átmenetét a DNS replikációs fázisába (S-fázis). Az egyik fő molekuláris hatásmechanizmus a pirimidin-nukleotidok de novo szintézisének gátlása a sejtciklus késői G-fázisában.
Nagyszabású vizsgálatok [30, 31] eredményeként kiderült, hogy a leflunomid 12 hónapig hatékonyan csökkenti az ízületek duzzadását és fájdalmát. A gyógyszer növeli a fizikai teljesítőképességet és csökkenti a betegség megnyilvánulásainak aktivitását a DAS28 és a HAQ-DI mérése után [32]. Vizsgálatokat végeztek a leflunomid nőknél történő alkalmazásáról a terhesség előtt és alatt (még a fogamzás felfedezése előtt) [33]. A magzat biztonságosságára vonatkozóan nincsenek egyértelmű adatok, ezért a gyógyszeres terápia nem kívánatos a terhesség alatt (az állatkísérletek teratogén hatást mutattak). De amikor akaratlanul szedte a gyógyszert, a terhes nők 93% -ának nem voltak súlyos rendellenességei a csecsemőknél. A gyógyszer meglehetősen hosszú ideig ürül a szervezetből, ezért terhesség észlelésekor előnyösebb a gyógyszerből és annak metabolitjából kimosási eljárást végrehajtani koliszteramin és (vagy) aktív szén felhasználásával..
Tekintettel a leflunomid és a metotrexát gyógyszerek farmakodinamikai jellemzőire, az antireuma terápia hatékonysága növelhető e gyógyszerek kombinációjának alkalmazásával [28]. Segít csökkenteni a purin- és pirimidinbázisok szintézisét és azok limfocitákba juttatását (7. ábra), ezáltal gátolja a limfociták szaporodását. A makrofágok és a limfociták kölcsönhatása csökken, a gyulladásos válasz gyengül. Általánosságban elmondható, hogy a leflunomiddal és a metotrexát alacsony dózisával végzett kombinált terápia hatékony és jól tolerálható az RA-ban szenvedő betegeknél, és a biológiai terápia megkezdése előtt alkalmazható [34, 35]. Figyelni kell azonban az ilyen kombinált terápiát szedő betegekre - fennállhat a csontvelő depressziójának lehetősége [36].

Vizsgálatokat végeztek 3 gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban is: metotrexát, leflunomid és szulfaszalazin (Cummins). Az elsődleges RA hármas terápiája 39 hétig elég hatékony volt. [37].

Következtetés

Csak regisztrált felhasználók számára

További Információk A Cukorbetegség